ОБЩЕСТВО
Открыты вещества, блокирующие коронавирус
Баку, 4 марта, АЗЕРТАДЖ
Немецкие ученые выявили два семейства активных веществ, которые блокируют репликацию коронавируса SARS-CoV-2. Препараты-кандидаты способны отключать ключевой фермент вируса — главную протеазу. Результаты исследования опубликованы в журнале Angewandte Chemie, передает АЗЕРТАДЖ со ссылкой на РИА Новости.
После того, как вирус проникает в клетку-хозяина, начинается его размножение — репликация. Ключевым ферментом репликации выступает главная протеаза вируса. Сначала геном вируса транслируется с РНК в большую белковую цепь, а затем главная протеаза разрезает эту цепь на более мелкие части, из которых формируются новые вирусные частицы.
Если этот фермент заблокировать, репликация вируса в клетках организма останавливается. Поэтому фармацевты при разработки новых лекарств от коронавируса часто рассматривают главную протеазу в качестве основной мишени.
Химики-фармацевты из Боннского университета, основываясь на структуре и механизме работы важнейшего вирусного фермента, выявили большое количество потенциальных ингибиторов главной протеазы вируса SARS-CoV-2.
Для оценки эффективности каждого из потенциальных ингибиторов авторы разработали новую флуоресцентную тестовую систему. Они создали субстрат, в составе которого присутствует специальная репортерная молекула. При расщеплении этой молекулы активной главной протеазой возникает флуоресцентное свечение, интенсивность которого можно измерить. Если одновременно вводимый ингибитор успешно блокирует активность протеазы, флуоресценции нет.
Авторы провели высокопроизводительный скрининг потенциальных молекул-ингибиторов, который позволил выявить два многообещающих класса соединений, которые блокируют каталитический центр главной протеазы, не позволяя ей подготовить основу для репликации вируса.
После этого ученые синтезировали эти вещества и проверили их эффективность в лаборатории.
Авторы подчеркивают, что их исследование основано на лабораторных экспериментах, и для дальнейшего использования открытых ими веществ в качестве терапевтических препаратов потребуются обширные клинические испытания.